黑色素瘤

黑色素瘤

考比替尼Cobimetinib Cotellic 20mg*63片
考比替尼Cobimetinib Cotellic 20mg*63片

价格:咨询客服 类别:黑色素瘤 适用病症:不可切除或转移性黑色素瘤

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考比替尼Cobimetinib Cotellic 20mg*63片介绍

考比替尼Cobimetinib Cotellic 20mg*63片(图1)

  Cobimetinib(考比替尼)商品名Cotellic,是由Exelixis和Genentech(Roche)罗氏开发的MEK抑制剂。2015年11月,美国FDA批准cobimetinib用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤.

  剂型

  片剂 20毫克

  黑色素瘤

  适用于BRAF V600E或V600K突变患者的不可切除或转移性黑色素瘤,与Vemurafenib佐博伏维莫非尼联合使用

  在每个28天周期的前21天中,60mg 口服/每天1次直至疾病进展或不可接受的毒性

  维莫非尼Vemurafenib:在每28天周期的第1-28天,960mg 口服/每天2次

  口服管理

  可带或不带食物

  错过或呕吐剂量:用下一次预定剂量恢复给药

  存储

  室温低于30°C(86°F)

  剂量调整

  新的原发性恶性肿瘤(皮肤和非皮肤):无需改变剂量

  避免同时使用cobimetinib考比替尼和强或中等CYP3A诱导剂,包括但不限于卡马西平,依法韦仑,苯妥英,利福平和圣约翰草

  肝功能损害

  轻度至重度(Child-Pugh A至C):无需调整剂量

  肾功能不全

  轻度至中度(CrCl 30-89 mL / min):无需调整剂量

  严重(CrCl <30 mL / min):未确定安全性和有效性

  与CYP3A抑制剂共同给药

  服用cobimetinib考比替尼时不要服用强效或中度CYP3A抑制剂

  如果同时短期(≤14天)使用中度CYP3A抑制剂对于服用cobimetinib考比替尼 60 mg的患者是不可避免的,则将剂量减少至20 mg; 停用中度CYP3A抑制剂后,恢复之前的cobimetinib考比替尼剂量

  对服用降低剂量的cobimetinib考比替尼(每日40或20 mg)的患者使用强效或中度CYP3A抑制剂的替代品

  剂量减少

  首次剂量减少:40毫克口服/每天1次

  第二次剂量减少:20mg 口服/每天1次

  随后的修改:如果不能耐受20毫克剂量,则永久停用cobimetinib考比替尼

  出血

  3级:扣留cobimetinib考比替尼长达4周; 如果提高到0或1级,则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善,则永久停止

  4年级:永久停止

  心肌病

  无症状

  定义:LVEF从基线的绝对减少> 10%且低于正常的制度下限(LLN)扣留cobimetinib考比替尼 2周; 重复LVEF

  如果存在以下所有情况,则在下一个较低剂量恢复:LVEF≥LLN并且从基线LVEF的绝对减少≤10%

  如果存在以下任何一种情况,则永久停止:LVEF 10%

  症状性LVEF从基线降低

  扣留cobimetinib考比替尼 4周; 重复LVEF

  如果存在以下所有情况,则以下一个较低剂量恢复:

  症状消退,LVEF≥LLN,基线LVEF绝对减少≤10%

  如果存在以下任何一种情况,则永久停止:

  症状持续存在,或LVEF 10%

  皮肤病学反应

  2级(不可忍受)或3或4级:扣留或减少剂量

  视网膜病变或视网膜静脉阻塞

  浆液性视网膜病变:停留长达4周; 如果症状和体征改善,则在下一个较低剂量水平恢复; 如果没有改善则持续停药或在4周内以较低剂量复发症状

  视网膜静脉阻塞:永久停止

  肝毒性

  第一次出现4级:扣留最多4周; 如果提高到0或1级,则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善,则永久停止

  经常性4级:永久停止

  横纹肌溶解和CPK升高

  4级肌酸磷酸(CPK)升高或任何CPK升高加肌痛:停留长达4周; 如果改善至≤3级,则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善,则永久停止

  光敏性

  2年级(不可容忍),3或4年级:保留最长4周; 如果提高到0或1级,则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善,则永久停止

  其他不良事件

  2级(不可耐受)不良反应或任何3级

  扣留最多4周; 如果提高到0或1级,则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善,则永久停止

  首次发生任何4级不良反应

  保留直至不良反应改善至0或1级,然后在下一个较低剂量水平恢复,或

  永久停止

  反复发作4级不良反应

  永久停止

  剂量考虑因素

  在开始治疗之前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变

  不良反应

  除非另有说明,否则列出所有等级的不良反应

  下面列出的数据基于cobimetinib考比替尼和vemurafenib维莫非尼的组合

  > 10%

  肌酐增加(99.6%)

  增加CPK(79%)

  增加AST(73%)

  淋巴细胞减少症(73%)

  碱性磷酸酶增加(71%)

  贫血(69%)

  ALT增加(68%)

  低磷血症(68%)

  GGT增加(65%)

  腹泻(60%)

  光敏性(46%)

  低蛋白血症(42%)

  恶心(41%)

  低钠血症(38%)

  发火(28%)

  高钾血症(26%)

  低钾血症(25%)

  低钙血症(24%)

  呕吐(24%)

  血小板减少症(18%)

  痤疮性皮炎(16%)

  高血压(15%)

  视力受损(15%)

  脱发(15%)

  口腔炎(14%)

  出血(13%)

  脉络膜视网膜病变(13%)

  视网膜脱离(12%)

  角化过度(11%)

  3-4级

  GGT增加(21%)

  CPK增加(14%)

  低磷血症(12%)

  ALT增加(11%)

  1-10%

  寒战(10%)

  红斑(10%)

  3-4级

  淋巴细胞减少(10%)

  增加AST(8%)

  碱性磷酸酶增加(7%)

  低钠血症(6%)

  腹泻(6%)

  低钾血症(4.5%),高钾血症(2.9%)

  光敏性(4%)

  高血压(4%)

  肌酐增加(3.3%)

  贫血(2.5)

  痤疮性皮炎(2%)

  发火(2%)

  视网膜脱离(2%)

  恶心(1%)呕吐(1%)

  口腔炎(1%)出血(1%)

  <1%

  3-4级

  视力受损

  脉络膜视网膜病变

  低蛋白血症

  低钙血症

文本关键词:Cotellic Cobimetinib 考比替尼
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