发布时间:2021-06-22 08:49:14
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尼拉帕尼(Niraparix)是第3个PARP抑制剂,主要用于治疗卵巢癌,不仅针对BRCA突变的卵巢癌,对BRCA不突变的患者也有效果。
尼拉帕尼是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶,PARP-1和PARP-2的抑制剂,它们在DNA修复中起作用。研究显示尼拉帕尼诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤,凋亡和细胞死亡。
根据研究表明,很多卵巢癌患者尤其是遗传性卵巢癌患者是由于发生BRCA突变导致,而PARP类抑制剂也成为了卵巢癌患者的重要治疗手段。尼拉帕尼能阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。对带有BRCA基因突变的癌细胞来说,倘若PARP活性进一步受到抑制,这些细胞分裂时就会累积大量DNA损伤,导致癌细胞死亡,或是减缓肿瘤生长。